Activation and blockade by choline of bovine α7 and α3β4 nicotinic receptors expressed in oocytes

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Título: Activation and blockade by choline of bovine α7 and α3β4 nicotinic receptors expressed in oocytes
Autor/es: González-Rubio, Juana María | Rojo Ruiz, Jonathan | Tapia López, Laura | Maneu, Victoria | Mulet Soler, José | Valor Becerra, Luis Miguel | Criado Herrero, Manuel | Sala Merchan, Francisco | García García, Antonio | Gandía Juan, Luis
Grupo/s de investigación o GITE: Fisiología y Farmacología Ocular
Centro, Departamento o Servicio: Universidad Autónoma de Madrid. Departamento de Farmacología y Terapéutica | Universidad de Alicante. Departamento de Óptica, Farmacología y Anatomía | Universidad Miguel Hernández. Instituto de Neurociencias
Palabras clave: Colina | Acetilcolina | Receptor nicotínico α3β4 | Receptor nicotínico α7 | Dependencia de voltaje | Choline | Acetylcholine | α3β4 nicotinic receptor | α7 nicotinic receptor | Voltage-dependence
Área/s de conocimiento: Neurociencias | Farmacología
Fecha de creación: 2005
Fecha de publicación: mar-2006
Editor: Elsevier
Cita bibliográfica: GONZÁLEZ-RUBIO, Juana María, et al. “Activation and blockade by choline of bovine α7 and α3β4 nicotinic receptors expressed in oocytes”. European Journal of Pharmacology. Vol. 535, Issues 1-3 (27 March 2006). ISSN 0014-2999, pp. 53-60
Resumen: Choline, the precursor and the metabolite of acetylcholine, is reputed as a selective α7 nicotinic receptor agonist. In this study, however, we have seen that choline exerted a dual effect on bovine nicotinic receptors expressed in Xenopus oocytes. On the one hand, choline behaved as a weak full agonist on bovine α7-mediated inward currents, with an EC50 of 0.43 mM. On the other, choline blocked bovine α3β4 currents, with an IC50 of 0.97 mM. The blockade by choline was fast (τon, 0.36 s), fully reversible (τoff, 1.23 s), exhibited voltage-dependence (60% blockade at −100 mV and 30% blockade at −40 mV), and was of a non-competitive nature, suggesting an open-channel type of α3β4 receptor blockade. Thus, choline by activating α7 receptors and/or blocking α3β4 receptors might play a physiological role in the control of neurotransmission at cholinergic synapses where α7 and α3β4 receptor are expressed.
Patrocinador/es: Supported by research grants from the Spanish Ministry of Education (SAF 2004-07307 to LG, BFI2003-02722 to AGG, BMC2002-00972 to MC and PM98-0097 to FS), Generalitat Valenciana (CTIDIB/2002/138 and GRUPOS03/038), Comunidad de Madrid (GR/SAL/0102/2004 to AGG, GR/SAL/0104/ 2004 to LG), Fundación Teófilo Hernando and Fundación La Caixa.
URI: http://hdl.handle.net/10045/1990
ISSN: 0014-2999
DOI: 10.1016/j.ejphar.2006.02.014
Idioma: eng
Tipo: info:eu-repo/semantics/article
Revisión científica: si
Versión del editor: http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2006.02.014
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